Dani Schultz, Ph.D.

Directrice,

"Discovery Process Chemistry"

Département des Procédés R&D

Merck, Kenilworth, NJ

États-Unis

Bio:

Dani Schultz a obtenu son doctorat à l'Université du Michigan en travaillant avec le professeur John Wolfe et a été boursière postdoctorale du NIH à l'Université du Wisconsin-Madison avec le professeur Tehshik Yoon. Depuis qu'elle a rejoint Merck en 2014, Dani a été membre du groupe  "Process Chemistry and Enabling Technologies" à Rahway, NJ et, à partir de 2021, elle est devenue directrice du groupe "Discovery Process Chemistry" à Kenilworth, NJ, où elle dirige un groupe de chimistes de procédés pour soutenir les projets petites molécules et peptides de Merck. Tout au long de son parcours chez Merck, Dani a été impliquée dans le développement de voies de synthèse pour des médicaments candidats couvrant le VIH et l'oncologie - forgeant des collaborations significatives, à la fois en interne et en externe, pour relever les défis synthétiques qui se posent au cours du développement pharmaceutique.

Dani est un défenseur de l'IED dans les STIM en organisant et en accueillant plusieurs événements internes autour de la diversification de la chimie et, plus récemment, elle a été coanimatrice du podcast Pharm to Table (@PharmToTablePodcast) qui vise à mettre en valeur les personnes et les histoires qui se cachent derrière #MerckChemistry.

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Résumé:

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Apprivoiser le contre-nature

Faire progresser la découverte de médicaments

à base de peptides grâce à une chimie diversifiée et à des collaborations

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Les peptides non naturels constituent un champ thérapeutique en plein essor, la plupart des applications ciblant les protéines endogènes ; toutefois, les progrès réalisés dans les plates-formes "hit-to-lead" (ARNm et DEL) ont révélé que l'espace thérapeutique des peptides pouvait être considérablement élargi. Par conséquent, la découverte de produits thérapeutiques à base de peptides évolue rapidement et il est de plus en plus nécessaire de plonger dans le pool d'acides aminés non canoniques afin d'affiner les propriétés biopharmaceutiques telles que la puissance, la biodisponibilité et la perméabilité cellulaire. Grâce à des partenariats internes et à des collaborations académiques-industrielles, nous avons développé plusieurs méthodes d'accès aux acides aminés non canoniques qui ont un impact sur les peptides naturels et synthétiques. Le fil conducteur de ce travail sera la façon dont le partage des défis industriels avec nos collaborateurs universitaires, associé à nos capacités internes, peut rapidement transformer les idées en solutions efficaces.

Lukas Gooßen, Ph.D.

Professeur, Chaire Evonik

de chimie organique

Université de la Ruhr

à Bochum, Allemagne

Bio:

Lukas Gooßen a étudié la chimie aux universités de Bielefeld et du Michigan et a réalisé sa thèse de maîtrise dans le groupe de K. P.C. Vollhardt à l'UC Berkeley. Il a obtenu un doctorat en 1997 pour ses recherches sur les complexes de carbènes N-hétérocycliques sous la direction de W.A. Herrmann à l'Université technique de Munich, et a poursuivi ses recherches postdoctorales avec le lauréat du prix Nobel K.B. Sharpless. Il a commencé sa carrière professionnelle en tant que chimiste industriel chez Bayer AG en 1999, puis est retourné dans le monde universitaire dans le groupe de M.T. Reetz, MPI pour la recherche sur le charbon pour son habilitation, puis à la RWTH d'Aix-la-Chapelle. De 2005 à 2016, il a été professeur à l'Université technique de Kaiserslautern et, en 2008, il a été professeur invité à l'Université de Toronto. En 2016, Lukas Gooßen a été nommé titulaire de la chaire de chimie organique à l'Université de Bochum.

Ses recherches sont consacrées au développement de nouveaux concepts pour la formation de liaisons C-C- et C-hétéroatomes visant à réduire la production de sels résiduels et de sous-produits. Il a reçu le prix Jochen-Block de la DECHEMA (2003), le prix Carl-Duisberg du GDCh (2007), le prix Novartis du jeune chercheur (2007) et le prix AstraZeneca en chimie organique (2008).

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Résumé:

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Inventer des Réactions - Activation catalytique des liaisons C-C, C-O, C-N et C-H

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Au cours de la dernière décennie, les réactions de couplage décarboxylant, c'est-à-dire les réactions dans lesquelles les liaisons C-C des groupes carboxylates sont rompues avec la formation de nouvelles liaisons carbone-carbone, sont devenues une stratégie synthétique puissante.1 Leur principal avantage est qu'elles font appel à des acides carboxyliques facilement disponibles plutôt qu'à des réactifs organométalliques coûteux en tant que sources de nucléophiles carbonés. Les couplages décarboxylants ont été utilisés dans la synthèse de biaryles, d'arènes vinyliques, de composés fluoroalkyles et d'aryles cétones. Les alcoxylations et aminations décarboxylatives de Chan-Evans-Lam d'acides benzoïques ainsi que les réactions électrodécarboxylatives de formation de liaisons C-O démontrent que ce concept de réaction est également applicable aux réactions de formation de liaisons C-hétéroatomes. Les groupes carboxyles peuvent également fonctionner comme des groupes directeurs caducs qui restent en place juste le temps de guider une étape de fonctionnalisation C-H dans une position spécifique et qui disparaissent sans laisser de traces dès qu'elle est accomplie.